【广药故事】

    2007年2月1日，白云山头孢硫脒（商品名：仙力素）荣获 “国家技术发明二等奖”， 是我国第一个也是至今世界上唯一一个由中国人自主创新研发成功、具有新型结构的半合成头孢菌素，它是白云山制药通过34年长期积累，与上海医药工业研究院强强联合，因突破核心技术获得的首个国家技术发明奖项。由于头孢硫脒具有疗效显著、不良反应低、使用方便、价格适中等特点，已被临床专家确认为治疗革兰氏阳性球菌（含耐药菌株）感染安全有效的一线首选药物。在临床全面展开销售的同时，白云山进行了连续五年的药理和临床疗效再评价工作，再次证明头孢硫脒对革兰氏阳性球菌仍然保持敏感，现已载入2005版中华人民共和国药典，该项目综合技术处于国内、外领先水平，2004、2005年分别获广州市、上海市科技进步一等奖。这项发明不仅填补了中国人在世界抗生素领域的空白，还为国家创造了显著的经济效益和社会效益，不愧是“对核心技术取得自主知识产权的重大技术发明”的杰出代表。

    头孢硫脒具有抗菌谱较广，抗菌作用强，对革兰氏阳性菌和部分阴性杆菌有良好的抗菌活性，特别是对革兰氏阳性球菌，包括耐药菌株的作用；耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）已被认为是全球医院感染最主要的原因，临床应用的此类抗感染药物较匮乏，而头孢硫脒对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌均显示出作用；其疗效比第二代和第三代头孢菌素更胜一筹，可作为抗感染的一线用药，部分替代万古霉素，减低或延缓其耐药性。临床不良反应发生率较低、安全性高，对肝肾无损伤作用，为肾功能不全的患者提供了安全有效的药物。

    上海医药工业研究院王文梅教授带领的抗生素研究小组于1974年开始头孢硫脒半合成研究。1994年,广州白云山制药总厂通过科研成果转让的形式引进头孢硫脒。经过五年的通力合作以及产业化研究，在合成精制、纯化关键流程中实施了创新性技术：以溶媒结晶技术代替冷冻干燥技术，研制出流动性好、比容适中、稳定的、高纯度、高生物利用度的新晶型。制剂产业化采用新材料、新工艺,解决了稳定性难题；自创产品质量控制标准的检验项目及指标与同类抗生素的国际水准相一致，并已被收入中国药典2005年版二部；1999年开始大力推动头孢硫脒药效和临床再评价研究，开拓了头孢硫脒在内科、烧伤外科、儿科、妇产科等临床学科抗感染的运用。

    由广州白云山制药总厂在全球独家生产上市以来,头孢硫脒取得了较大的社会效益和经济效益。头孢硫脒销售增长与目前国内普药抗生素销售普遍下滑的形势相比形成了一个鲜明的反差，现已成为广州白云山制药总厂的主导拳头产品。产量以每年翻番的速度增长：从2000年生产113万支，发展到2006年1120万支，产量增加10倍。销售收入由增加至2006年度的7422.16万元（不含税）。近3年原料药和制剂的产值将近2.6亿元。

    在头孢硫脒的开发过程中，广州白云山制药总厂对其生产工艺、质量、药效学、药代动力学、安全性评价、临床应用等进行了原创性系统研究，并实施全方位的知识产权保护，成立了头孢硫脒知识产权保护项目组，开展了大量围绕头孢硫脒产品的创新性课题，获得了一系列的创新成果，构建了有效的头孢硫脒专利保护网。2000年至今，形成了三大系列共14项国内外发明专利，目前《结晶头孢硫脒及其制备方法和应用》、《一种非晶态头孢菌素》，《头孢硫脒me-too药物系列化合物》等5项专利已获得授权。特别是与上海医药工业研究院合作申请并已授权的《结晶头孢硫脒及其制备方法和应用》专利，标志着由我国唯一自行研究、临床获得广泛应用的新型头孢菌素获得法律保护，成为品牌专利药。

    我国为奖励在科技进步活动中作出突出贡献的公民和组织，专门设立了国家最高科学技术奖、国家自然科学奖、国家技术发明奖、国家科学技术进步奖、国际科学技术合作奖5项国家科学技术奖。其中，国家自然科学奖和“头孢硫脒”所获得的“国家技术发明奖”是最能够反映国家科技原始创新能力的奖项，白云山头孢硫脒能够获此殊荣，广州白云山制药总厂在头孢硫脒的创新研究、产业化、市场开拓、知识产权保护等方面取得了成功，对我国的民族医药工业产生了深远影响，显示广州医药产业科技创新结出新的硕果。

白云山头孢硫脒荣获国家发明二等奖